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cafergot (Tartrato de ergotamina y cafeína) Graves y / o potencialmente mortales isquemia periférica se ha asociado con la administración conjunta de Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) con inhibidores potentes del CYP 3A4, incluyendo inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos. Dado que la inhibición del CYP 3A4 eleva los niveles séricos de Cafergot, se incrementa el riesgo de vasoespasmo que conduce a isquemia y / o isquemia de las extremidades cerebral. Por lo tanto, está contraindicado el uso concomitante de estos medicamentos. (Ver contraindicaciones y advertencias) Descripción cafergot Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) Supositorio ergotamina tartrato USP y hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; 2 mg la cafeína USP y hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip ; & hellip; 0,100 mg Ingredientes Inactivos: manteca de cacao NF NF y ácido tartárico. supositorios Cafergot están sellados en papel de aluminio para proporcionar la protección contra la fuga de la manteca de cacao. Si un período inevitable de la exposición al calor ablanda el supositorio, se debe enfrió en agua helada para solidificar antes de quitar la lámina. Cafergot - Farmacología Clínica La ergotamina es un agente bloqueante alfa adrenérgico con un efecto estimulante directo sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos periféricos y craneales y produce depresión de los centros vasomotores centrales. El compuesto también tiene las propiedades de antagonismo de la serotonina. En comparación con hidrogenado ergotamina, el adrenérgicos acciones son menos pronunciadas y las acciones vasoconstrictoras son mayores. La cafeína, también un vasoconstrictor craneal, se añade para mejorar aún más el efecto vasoconstrictor y sin la necesidad de aumentar la dosis de ergotamina. Muchos pacientes con migraña experimentan náuseas y vómitos excesivos durante los ataques, por lo que es imposible que se conservan ninguna medicación oral. En tales casos, por lo tanto, el único medio práctico de la medicación es a través de la vía rectal, donde la medicación puede llegar a los vasos craneales directamente, eludiendo la vasculatura esplácnica y el hígado. farmacocinética interacciones farmacocinéticas se han reportado (aumento de los niveles sanguíneos de ergotamina) en los pacientes tratados por vía oral con la ergotamina y antibióticos macrólidos (por ejemplo, troleandomicina, claritromicina, eritromicina), y en pacientes tratados por vía oral con inhibidores de la ergotamina y la proteasa (por ejemplo, ritonavir), presumiblemente debido a la inhibición del citocromo metabolismo P450 3A de la ergotamina (véase Contraindicaciones). Ergotamina también ha demostrado ser un inhibidor del citocromo P450 3A reacciones catalizadas. No se conocen interacciones farmacocinéticas que implican otras isoenzimas del citocromo P450. Indicaciones y uso de Cafergot Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) Indicado como terapia para abortar o prevenir el dolor de cabeza vascular, por ejemplo, jaqueca, migraña o variantes de la llamada y ldquo; cefalea histamínica y rdquo ;. Contraindicaciones La administración concomitante de ergotamina con inhibidores potentes del CYP 3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, eritromicina, claritromicina y troleandomicina) se ha asociado con la toxicidad aguda por ergot (ergotismo), caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos), con alguna casos resultantes en una amputación. Se han notificado casos raros de la isquemia cerebral en pacientes en tratamiento con inhibidores de la proteasa cuando Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) se coadministran, al menos un resultado de muerte. Debido al aumento de riesgo de ergotismo y otros eventos adversos graves angioespásticas, ergotamina uso está contraindicado con estos fármacos y otros inhibidores potentes del CYP 3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) (ver Advertencias: CYP 3A4 Inhibidores). Cafergot puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Cafergot está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. Si se utiliza este fármaco durante el embarazo o si la paciente se queda embarazada mientras toma este producto, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria, hipertensión, alteración de la función hepática o renal y sepsis. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. advertencias CYP 3A4 inhibidores (por ejemplo, antibióticos macrólidos e inhibidores de proteasa) La administración concomitante de ergotamina con inhibidores potentes del CYP 3A4 tales como los inhibidores de la proteasa o antibióticos macrólidos se ha asociado con eventos adversos graves; por esta razón, estos medicamentos no deben administrarse de forma concomitante con ergotamina (véase Contraindicaciones). Si bien estas reacciones no se han reportado con inhibidores del CYP3A4 menos potentes, existe un riesgo potencial de toxicidad grave incluyendo vasoespasmo cuando estos fármacos se utilizan con ergotamina. Ejemplos de inhibidores de CYP 3A4 menos potentes incluyen: saquinavir, nefazodona, fluconazol, fluoxetina, zumo de pomelo, fluvoxamina, zileuton, metronidazol y clotrimazol. Estas listas no son exhaustivas, y el médico debe considerar los efectos sobre la CYP 3A4 de otros agentes considerados para el uso concomitante con ergotamina. Ha habido algunos informes de los pacientes sobre Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína), la terapia retroperitoneal desarrollo y / o fibrosis pleuropulmonar. También ha habido informes aislados de engrosamiento fibrótico de la aórtica, mitral, tricúspide y / o válvulas pulmonares con el uso continuo a largo plazo de Cafergot. supositorios Cafergot no se deben utilizar para la administración diaria crónica (véase Dosis y vía de administración). precauciones General Aunque los signos y síntomas de ergotismo rara vez desarrollan incluso después de un uso intermitente a largo plazo del fármaco administrado por vía rectal, se debe tener cuidado para permanecer dentro de los límites de la dosis recomendada. El ergotismo se manifiesta por vasoconstricción arterial intensa, produciendo signos y síntomas de isquemia vascular periférica. Ergotamina induce vasoconstricción por una acción directa sobre el músculo liso vascular. En la intoxicación crónica con derivados del ergot, cefalea, claudicación intermitente, dolores musculares, entumecimiento, frialdad y palidez de los dígitos puede ocurrir. Si se permite que la condición para el progreso no se trata, puede dar como resultado gangrena. Aunque la mayoría de los casos de ergotismo asociados con el tratamiento resultado de sobredosis ergotamina franca, algunos casos han implicado de hipersensibilidad aparente. Hay pocos informes de ergotismo entre los pacientes que toman dosis dentro de los límites recomendados o por breves períodos de tiempo. En casos raros, los pacientes, sobre todo los que han utilizado el medicamento de forma indiscriminada durante largos períodos de tiempo, pueden mostrar síntomas de abstinencia que consisten en dolor de cabeza de rebote tras la interrupción del fármaco. Los casos raros de una úlcera rectal o anal solitaria se han producido desde el abuso de supositorios ergotamina por lo general en dosis superiores a las recomendadas o con el uso continuo a la dosis recomendada por muchos años. curación espontánea ocurre dentro de usually4-8 semanas después de la retirada del fármaco. Información para los pacientes Los pacientes deben ser advertidos de que un supositorio de Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) se deben tomar a la primera señal de un dolor de cabeza de migraña. No más de 2 supositorios deben ser tomadas por cualquier ataque de migraña sola. No más de 5 supositorios deben tomarse durante cualquier período de 7 días. La administración de supositorios Cafergot no debe exceder las pautas de dosificación y no debe ser utilizada para la administración diaria crónica (véase Dosis y vía de administración). Cafergot debe ser utilizado sólo para la migraña. No es eficaz para otros tipos de dolores de cabeza y carece de propiedades analgésicas. Los pacientes deben ser advertidos de que informe al médico inmediatamente cualquiera de los siguientes: entumecimiento u hormigueo en los dedos de manos y pies, dolor muscular en los brazos y las piernas, debilidad en las piernas, dolor en el pecho o el exceso de velocidad temporal o disminución de la frecuencia cardíaca , hinchazón o picazón. Interacciones con la drogas CYP 3A4 inhibidores (por ejemplo, antibióticos macrólidos e inhibidores de proteasa) (Ver contraindicaciones y advertencias.) Cafergot no debe administrarse junto con otros vasoconstrictores. El uso con simpaticomiméticos (agentes presores) puede causar elevación extrema de la presión arterial. El beta-bloqueante Inderal (propranolol) se ha informado de potenciar la acción vasoconstrictora de Cafergot mediante el bloqueo de la propiedad vasodilatadora de epinefrina. La nicotina puede provocar vasoconstricción en algunos pacientes, lo que predispone a una mayor respuesta a la terapia isquémica ergot. Se reportan los niveles sanguíneos de los medicamentos que contengan ergotamina para ser elevado por la administración concomitante de antibióticos macrólidos y reacciones angioespásticas se han reportado con dosis terapéuticas de los medicamentos que contengan ergotamina cuando se coadministra con estos antibióticos. El embarazo Embarazo Categoría X: No existen estudios sobre la transferencia placentaria o teratogenicidad de los productos combinados de Cafergot. La cafeína es conocida para cruzar la placenta y se ha demostrado ser teratogénicos en animales. Ergotamina atraviesa la placenta en pequeñas cantidades, aunque no parece ser embriotóxico en esta cantidad. Sin embargo, la vasoconstricción prolongada de los vasos uterinos y / o aumento del tono del miometrio conducen a una reducción del miometrio y el flujo sanguíneo de la placenta puede haber contribuido al retraso del crecimiento fetal observado en los animales. (Ver CONTRAINDICACIONES). Cafergot está contraindicado en el embarazo debido a los efectos oxitócicos de ergotamina. (Ver CONTRAINDICACIONES). Trabajo y entrega Cafergot está contraindicado en el parto debido a su efecto oxitócico la que es máximo en el tercer trimestre. (Ver CONTRAINDICACIONES). Las madres lactantes drogas del cornezuelo de centeno se sabe que inhiben la prolactina, pero no hay informes de la lactancia disminuido con Cafergot. Ergotamina se excreta en la leche materna y puede causar síntomas de vómitos, diarrea, pulso débil y la presión arterial inestable en los lactantes. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de Cafergot, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Reacciones adversas Cardiovascular: complicaciones vasoconstrictoras de carácter grave pueden ocurrir a veces. Estos incluyen la isquemia, cianosis, ausencia de pulso, extremidades frías, la gangrena, la angustia y el dolor precordial, cambios en el ECG y los dolores musculares. A pesar de que estos efectos se producen con mayor frecuencia con el tratamiento a largo plazo con dosis relativamente altas, que también han sido reportados con corto plazo o dosis normales. Otros efectos adversos cardiovasculares incluyen taquicardia o bradicardia transitoria e hipertensión. Gastrointestinales: Náuseas y vómitos; úlcera rectal o anal (por el uso excesivo de supositorios). Neurológico: parestesias, entumecimiento, debilidad y vértigo. Alérgica: edema localizado y picazón. Las complicaciones fibróticas: (Ver ADVERTENCIAS.) Abuso de Drogas y Dependencia Se han notificado casos de abuso de drogas y la dependencia psicológica en los pacientes en Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) terapia. Debido a la cronicidad de dolores de cabeza vasculares, es imperativo que se aconseja a los pacientes que no exceda las dosis recomendadas con el uso a largo plazo para evitar ergotismo. (Ver Precauciones). La sobredosis Los efectos tóxicos de una sobredosis aguda de Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) se deben principalmente al componente de ergotamina. La cantidad de cafeína es tal que sus efectos tóxicos serán eclipsados por los de ergotamina. Los síntomas incluyen vómitos, entumecimiento, hormigueo, dolor y cianosis de las extremidades asociados con los pulsos periféricos disminuidos o ausentes; hipertensión o hipotensión; somnolencia, estupor, coma, convulsiones y shock. Un caso se ha informado de Papilitis bilateral reversible con escotoma anillo en un paciente que recibió cinco veces la dosis diaria recomendada en adultos durante un período de 14 días. El tratamiento consiste en la eliminación del fármaco responsable por enema. El mantenimiento de una ventilación adecuada pulmonar, la corrección de la hipotensión, y el control de las convulsiones y la presión arterial son consideraciones importantes. El tratamiento del vasoespasmo periférico debe constar de calor, pero no el calor, y la protección de las extremidades isquémicas. Los vasodilatadores pueden ser beneficiosos, pero se debe tener cuidado para no agravar la hipotensión ya existentes. Cafergot Dosis y Administración Procedimiento Para obtener los mejores resultados, la dosis debe comenzar en la primera señal de un ataque. Aministration temprana da máxima eficacia Máxima dosis para adultos Dos supositorios es la dosis máxima para un ataque individual. dosis semanal total no debe exceder de 5 supositorios. Cafergot & registro; supositorios (tartrato de ergotamina y cafeína) no se deben utilizar para la administración crónica diaria. En pacientes cuidadosamente seleccionados, con la debida consideración de las recomendaciones de dosis máximas, la administración del fármaco a la hora de dormir puede ser una medida preventiva adecuada a corto plazo. ¿Cómo se suministra Cafergot Cafergot & registro; (Tartrato de ergotamina y cafeína) Los supositorios, USP De color blanco amarillento con forma de bala, supositorios base de manteca de cacao envueltos en papel de aluminio de color plata con y ldquo; Cafergot & registro; SUPPOSITORY 78-33 NOVARTIS y rdquo; impreso en fucsia. Cajas de 12 (NDC 0078-0033-02). Almacenar y distribuir Por debajo de 77 y ordm; F (25 y ordm; C); recipiente hermético (lámina de sellado). Protegerlo de la humedad. Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover, New Jersey 07936
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